Каталог товаров
Кабинет Заказы Чаво
Корзина
Гордокс р-р д/и ампула 10мл

Активное вещество: апротинин (aprotinin)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту Гордокс®

Раствор для в/в введения

рег. №: П N013656/01 от 14.10.11 - Бессрочно

Дата перерегистрации: 26.01.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гордокс®

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.

 

1 мл 1 амп.

апротинин 10 000 КИЕ 100 000 КИЕ

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и.

 

10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (5) - коробки картонные.

 

Клинико-фармакологическая группа: Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Фармако-терапевтическая группа: Ингибитор протеолиза

Фармакологическое действие

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

 

Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.

 

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях с использованием АИК. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

 

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb, GPIIb, GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.

 

Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

 

Фармакокинетика

Распределение

 

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При применении половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

 

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении АИК, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

 

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.

 

Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

 

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

 

Метаболизм и выведение

 

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот.

 

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 ч 25-40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

 

Фармакокинетика у особых групп пациентов

 

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

 

Показания препарата Гордокс®

для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития кровотечения или необходимости проведения гемотрансфузии.

арт. FP01157
423 ₽
в наличии
внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Медицина
да
Отзывы
нет отзывов
Аналоги
нет аналогов
ОТЗЫВОВ ПОКА НЕТ
НАПИСАТЬ ОТЗЫВ ПЕРВЫМ
CAPTCHAОбновить изображение

Перед публикацией отзывы проходят модерацию